Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas. Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, H1, H2, H3 y H4, se conoce comúnmente como antihistamínicos a los antagonistas de los receptores H1, relacionados con la rinitis o dermatitis alérgica. Los antagonistas de los receptores H2 actúan sobre la secreción de ácido clorhídrico y son cada vez menos utilizados para el tratamiento de la úlcera péptica por haber sido desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y similares).
Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de primera generación.
Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de primera generación.
Antihistaminicos: antagonistas H1
Los antagonistas H1 son los que bloquean la interaccion entre la Histamina y el receptor H1. Este bloequeo es competitivo y reversible.
Juegan un rol importante en la inhibición de los efectos de la histamina en el músculo liso, en especial la constricción de estos en la vías respiratorias y en el sistema vascular inhiben los efectos vasoconstrictores y en cierta medida los efectos vasodilatadores que se producen cuando la histamina activa las células endoteliales que liberan óxido nítrico y otras sustancias vasodilatadoras. Además bloquean el aumento de la permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 no bloquean la secreción gástrica, pero sí las secreciones lagrimal, salival, y exocrina de otro tipo. La principal reacción adversa es que aquellos que atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) producen sedación.
Los antagonistas H1 no bloquean la secreción gástrica, pero sí las secreciones lagrimal, salival, y exocrina de otro tipo. La principal reacción adversa es que aquellos que atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) producen sedación.
Generaciones de Antihistaminicos Antagonistas H1
Primera Generación: llamados tambien antihistaminicos clásicos.
Son capaces de atravesar la barrera Hemato-encefalica (BHE), esto provoca la sedación. Producen efectos colinérgicos.
Todos los antihistamínicos de primera generación producen sueño, en alrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se observa también un retardo del tiempo de reacción, confusión, discoordinación motora y una disminución en la capacidad de conducir vehículos. En el adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresión. Sin embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e insomnio.Los niños son muy sensibles a su acción tóxica y pese a metabolizarlos más rápidamente que el adulto, fácilmente pueden presentar alucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre el SNC dependen de su unión a receptores H1 localizados en el cerebro y para lo cual no existe antídoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto atraviesan la barrera hemato-encefálica.
La clorfenamina es la única que cuenta con una presentación inyectable, muy útil en procesos agudos graves (shock anafiláctico) que requiere de administración parenteral.Algunos de estos, tienen acción a otro nivel, otros mecanismos de acción, en otros órganos y por ello tienen también otras indicaciones.
Entre estos tenemos:
- Azelastina
- Bromfeniramina
- Ciproheptadina
- Clorfenamina
- Difenhidramina
- Dimenhidrinato
- Dimetindeno
- Doxilamina
- Fenoxifenadina
- Isotipendilo
- Prometazina.
Segunda generacion: llamados tambien antihistaminicos no sedantes.
No cruzan en grado apreciable la barrera hematoencefálica, no producen sueño y no tienen efectos anticolinérgicos.
Todos los antihistamínicos de segunda generación son de administración oral, no contándose por el momento con prescntaciónes parenterales.Son más lipofóbicos, presentan cadenas laterales cargadas y se encuentran unidos a las proteínas plasmáticas, hechos que les impiden atravesar la barrera hémato-encefálica. También muestran una mayor afinidad por los receptores H1 periféricos que los centrales. Se usan en la prevención y alivio de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientes con rinoconjuntivitis alérgica, así como en el tratamiento del prurito en pacientes con urticaria.
En este grupo se encuentran:
- Terfenadina
- Astemizol
- Loratadina
- Cetirizina
- Ebastatina
- Epinastina
